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JKB2329

士的宁[57-24-9]

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  • 中文名称:马钱子碱,士的宁

    英文名称:Strychnine   

    CAS:57-24-9   分子量:334.419   分子式: C21H22O2N2

    纯       度:      HPLC≥98%
    物理性状:     白色粉末
    检测方法:     高效液相(HPLC)质谱(Mass) 核磁(NMR)
    用      途:      仅供研究使用,不得用于医学诊断。
    包      装:      20mg~1g 棕色玻璃瓶。
    储存条件:     贮存在避光密闭容器中,冷藏或者冷冻长期保存。

    植物来源

    马钱科植物马钱Strychnos nux-vomica L.的干燥成熟种子

     

    药理研究
    马钱子碱血药浓度的线性范围为1.03~66.00μg/mL(R2=0.9996),定量下限为1.03μg/mL,最低检测限为0.515μg/mL;日内、日间RSD<5%;方法回收率为84.90%~100.88%、提取回收率为80.60%~91.98%(RSD均小于10%)。大鼠尾静脉单次注射马钱子碱NLC溶液与马钱子碱溶液后的平均药-时曲线均符合二室模型,吸收半衰期(t1/2α)分别为(0.24±0.11)、(0.06±0.03)h,消除半衰期(t1/2β)分别为(2.90±0.22)、(0.57±0.32)h,药-时曲线下面积(AUC0-t)分别为(88.00±6.98)、(28.50±5.87)μg·h/mL,AUC0-∞分别为(109.96±7.99)、(45.06±6.66)μg·h/mL。与马钱子碱溶液组比较,马钱子碱NLC溶液组大鼠的tl/2α、t1/2β、AUC0-t、AUC0-∞均显著增加,清除率、药物从中央室消除的一级速率常数、药物从中央室向周边室转运的一级速率常数均显著降低(P<0.05或P<0.01);而两组大鼠药物从周边室向中央室转运的一级速率常数比较,差异无统计学意义(P>0.05)

     

    马钱子碱对人乳腺癌细胞增殖的抑制作用;应用AnnexinⅤ-FITC/碘化丙啶(propidium iodide,PI)双染流式细胞术检测细胞凋亡情况,以Hoechst 33342/PI(HO/PI)染色进行细胞死亡检测。在Matrigel基质胶上三维培养人乳腺癌细胞,研究在体外是否可以形成血管生成拟态,并观察马钱子碱对这一过程的影响。

     

    注意:样品溶液现配现用。如果特殊情况需要提前配制的话,最好分成独立包装冷冻保存(-20℃以下),临用前再取出解冻,通常可以保存2周。